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蜂胶具有多种生理功能,其中发挥重要作用的生物活性物质是生物类黄酮物质。蜂胶黄酮类化合物,它们一般是具有两个苯环(A-环和B-环)通过中央三碳链(C-链)相互连接而成的C6-C3-C6基本碳骨架的一系列化合物,随取代基和位置的不同结构略有不同,形成了黄酮、黄酮醇、双氢黄酮、双氢黄酮醇、异黄酮、双氢异黄酮等到14种基本碳骨架。
蜂胶是含黄酮类化合物很丰富的蜂产品,目前在蜂胶中已发现的黄酮类化合物有70多种,比较重要的有20多种,其中重要的含量比较高的目前认为有8种:芸香甙(也称芦丁,含量0.6%~1.0%)、槲黄素(也称槲皮素,含量0.5%~1.8%)、高良姜素(含量1.1%~1.9%)、杨梅素(也称杨梅酮,含量0.5%~1.3%)、柯因(含量3.4%~4.4%)、松属素(也称乔松素,含量1.7%~2.8%)、山奈酚(也称茨菲醇,含量0.12%~0.2%)、芹菜素(含量0.04%~0.1%)。蜂胶中总黄酮含量比植物制剂中所含有的高得多,袁泽良等从我国不同地区、同一地区不同季节采集120个蜂胶样品分析结果,总黄酮最高含量为17.2%,最低含量为8.2%,平均含量12.2%。
现代医学研究发现,很多阶段心脏病、脑血栓有效制剂物中均含有黄酮类化合物;用于活血化瘀、清热、解毒、消炎的中制剂也含有黄酮类化合物;用于阶段心脑血管疾病的银杏叶中含有丰富的黄酮类化合物;我国研制的124种阶段气管炎的植物制剂中,有69种其主要含有是黄酮类化合物。黄酮类化合物生理活性多种多样,早已引起国内外医学界的关注和重视。根据国内外有关制剂理及临床实验研究表明,蜂胶黄酮类化合物有多种医疗保健作用,主要有:
1、抗氧化、清除自由基作用
在生物机体的生命活动过程中,新陈代谢不断发生氧化和还原反应,氧化代谢会不断产生各种自由基。而许多自由基与机体内多种功能性障碍和疾病发生有关,如炎症、衰老、肿瘤、辐射损伤等。现代研究表明,蜂胶黄酮类化合物,有很好的抗氧化作用,因而能稳定和清除自由基。Krol等(1990)研究发现蜂胶乙醇提取液有明显的抗氧化功能,主要原因是由于蜂胶黄酮类化合物与超氧阴离子反应,阻止自由基反应的引发,或与铁离子螯合阻止羟基自由基的生成,或与脂质过氧化基反应阻止脂质过氧化过程。Scneller等(1990)利用电子顺磁共振的方法研究蜂胶乙醇提取液对自由基的作用,结果表明蜂胶黄酮类化合物对2,2-苯基-1-苦肼基游离基有强烈的抑制作用,可有效地清除自由基。Rapta等研究发现,蜂胶醇提取液中黄酮类和咖啡酸酯类具有较强的清除自由基和抗氧化能力,并且采用测定氧化还原电势的方法分析出抗氧化、清除阴离子自由基能力最强的是高良姜素和白杨素。郭丽新等(1999)报道蜂胶黄酮可明显提高超氧化物歧化酶(SOD,是氧自由基专一清除剂)活性,提示其具有较强的清除自由基、抗氧化的作用。
2、抗癌作用
蜂胶黄酮类化合物有很好的抗癌作用。Ban等(1983)测试了栎精、鼠李素、高良姜素等对子宫颈癌细胞的杀灭作用,当其浓度为10mg/ml时,癌细胞的生长能力受到50%的抑制,Kandaswami等(1991)实验证明,福桔黄素和蜜桔黄素在2~8ug/ml的浓度下能抑制人扁平细胞癌细胞系的增生。体外研究发现,槲皮素能显著抑制人卵巢癌细胞、人淋巴癌细胞、人白血病细胞的生长。Middleton等(1994)曾引述能降低苯骈芘对动物致癌活性的研究报告,已被证明有效黄酮类化合物12种作为蜂胶含有的就有7种,蜂胶含有的某些黄酮类化合物有抑制肿瘤细胞生长的作用,抑制活性最强的是皂草黄素、桑黄素、儿茶精等。目前研究发现,蜂胶中具有抗癌作用的黄酮类化合物有槲皮素、山奈素、良姜素、高良姜素、芹菜素、木樨草素、鼠李素、皂草黄素、桑黄素、儿茶精、菲瑟酮、栎精、蜜桔黄素、福桔黄素等。
3、抗菌作用
蜂胶黄酮类化合物有很强的抗菌作用,伊藤纪夫等(1994)从蜂胶中提取出3种黄酮(松属素、高良姜素和柯因)抗幽门螺杆菌的活性(最小抑制浓度为12.5~25ug/ml),可与Lansoprozol(抗溃疡制剂)相比,因而有抗溃疡和抗菌活性。山奈酚对金黄色葡萄球菌及伤寒、痢疾杆菌等均有抑制作用;杨梅黄酮对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有抑制作用,亦能抑制假丝酵母的生长。研究证实,蜂胶黄酮类化合物中的球松素、双氢黄酮、良姜素、杨芽黄素、5-羟-7,4二甲氧黄酮、乔松素、樱花素、高良姜素、柳穿鱼素、鼠李柠檬素、短叶松素、山奈素、白杨素等都是抗菌含有。
4、抗病毒作用
蜂胶黄酮类化合物有抗病毒作用,戴白奇等(1990)采用体外细胞培养检测结果表明,柯因和茨菲醇对抑制不同类型的疱疹病毒(单纯疱疹病毒、I型和Ⅱ型牛疱疹病毒、人日冕病毒、I型TK-疱疹病毒、牛日冕病毒、2型腺病毒、2型环形病毒等)的复制有很强的活性;栎精和柯因也能降低各型疱疹病毒、腺病毒和日冕病毒的感染率。Amoros等(1992,1994)在深入研究黄酮类抑制病毒的作用时观察了黄酮醇(高良姜精、茨菲醇、栎精等)、黄酮(柯因、白杨素、木樨草素、芹菜素、藤黄苗素和柚木)、黄烷酮(松属素和异樱花素)在体外对猴子肾细胞I型单纯疱疹病毒感染和复制的单一和复合的协同抑制作用。他们发现,黄酮醇在降低病毒滴度方面黄酮更有效,黄酮醇的活性按羟基取代基的数字递减:高良姜精>茨菲醇>栎精。将两种不同的黄酮类一起施用时,他们观察到抗I型疱疹病毒的显著增效作用。
5、降血脂作用
蜂胶黄酮类化合物有很好的降血脂作用。Lgarashi等(1993)对饲喂高胆固醇饲料的大鼠各加喂0.1%异鼠李素、鼠李素或槲皮素,进行14天实验观察,证明这三种黄酮醇均呈现降低血胆固醇效应。4组大鼠血清总胆固醇由对组的2270±330mg/L分别降为1950±150mg/L、1970±120mg/L和1850±190mg/L。对饲喂无胆固醇饲料的大鼠各自加喂这三种黄酮醇进行10天实验观察,呈现肝脏总胆固醇和甘油三酯降低效应,表明黄酮类化合物是调节血脂的功能因子。
6、降血糖作用
蜂胶黄酮类化合物有降血糖作用,王爱平等(1998)报道,蜂胶中的黄酮类、萜烯类物质,具有促进外源性葡萄糖合成肝糖和双向调节血糖的作用。体外研究亦发现,黄酮类物质可显著抑制小鼠小肠刷状缘近腔上皮内a-葡萄糖苷酸活性,从而延缓了碳水化合物的消化,延迟双糖、低聚糖、多糖的吸收,延迟并减少餐后血糖的升高。最新研究表明,在醛糖还原酶催化下,葡萄糖转化为山梨醇过程的增加是多种糖尿病慢性并发症的主要机理之一。而大部分黄酮类化合物对醛糖还原酶有抑制作用,其中以槲皮素效果最好,因而能有效防治糖尿病并发症。
7、免疫调节等作用
实验证明,在免疫反应的最早阶段发生的巨噬细胞的抗原表现功能是非常重要的功能,有的黄酮类具有这种功能。槲皮素能抑制低密度脂蛋白的氧化修饰并抑制已修饰的低密度脂蛋白进入巨噬细胞,提高巨噬细胞的活力。山奈素可以使小鼠的碳粒廓清速率较正常组增加33%,对免疫功能低下的小鼠血清溶血素的恢复正常水平与左旋咪唑(提高机体免疫力的制剂物)一样,没有差异。
此外,蜂胶黄酮类化合物还有改善微循环、消炎、解痉、抗过敏、抗辐射等作用。因此,黄酮类物质是一类非常重要的生理活性物质,蜂胶的许多功效,正是黄酮类化合物的功效。
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